Кокаин действует на три важнейшие для высшей нервной деятельности нейромедиаторные системы: дофаминовую, норадреналиновую и серотониновую. Его действие заключается в связывании транспортеров всех типов моноаминов, в результате нарушается обратный захват нейромедиаторов в синаптической щели. При этом растет концентрация нейромедиатора, усиливается его воздействие и истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны.
Вызываемые кокаином эйфория, прилив энергии и психическая зависимость связаны, главным образом, с блокированием дофаминового транспортера. Нарушение обмена норадреналина проявляется в основном в симпатической нервной системе (повышение давления, тахикардия, расширение зрачков).