09:07
Москва
6 декабря ‘19, Пятница

Наркотик научился снимать боль, не вызывая наркозависимости

Опубликовано
Текст:

Периферийные каннабиоидные рецепторы подсказали ученым принципиально новый путь обезболивания. Такие лекарства снимают боль, не затрагивая головной и спинной мозг. И не могут вызвать наркозависимость.

Новый принцип создания обезболивающих лекарств предложили ученые из Калифорнийского университета в Ирвине (University of California at Irvine) и Итальянского технологического института (Italian Institute of Technology) в Генуе. Мишенью для обезболивания послужили каннабиоидные рецепторы – те самые, на которые действует активное вещество марихуаны. Только рецепторы не центральные – в головном мозге, а периферические. Это принципиально важно, так как такое лекарство не может обладать наркотическим действием, сопровождаться нежелательными побочными эффектами и вызывать зависимость.

Мишени для каннабиоидов можно поражать изнутри

Периферические каннабиоидные рецепторы CB1 находятся в окончаниях периферических чувствительных нервов и, соответственно, разбросаны по разным тканям и органам. Они участвуют в системе контроля боли. С рецепторами CB1 связывается эндогенный каннабиоид анандамид, его количество зависит от фермента FAAH, который вызывает деградацию данного вещества. Следовательно, ингибитор фермента FAAH приведет к повышению уровня анандамида – такова биохимическая цепочка, лежащая в основе обезболивающего эффекта.

Как защитить мозг от лекарства

гемато-экцефалический барьер (ГЭБ)физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой. Имеется у всех позвоночных. Главная функция ГЭБ — поддержание гомеостаза мозга.
Известные биологам ингибиторы FAAH проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг. Задача состояла в том, чтобы остановить ингибитор перед барьером. Для этого Даниэль Пиомелли (Daniele Piomelli) и его коллеги модифицировали молекулу ингибитора без потери химической активности. Действие на фермент вещества URB937 проверили как в пробирке, так и на мышах. Ингибитор блокировал фермент FAAH, увеличивал содержание анандамида в тканях, активировал каннабиоидные рецепторы и при этом не появлялся в мозге. Правда, при дальнейших исследованиях выяснилось, что URB937 все же проникал в мозг, но при этом организм быстро распознавал его и выгонял с помощью специального транспортного белка.

Осталось проверить обезболивающий эффект найденного вещества. Для этого биологи использовали три разные модели боли на лабораторных крысах и мышах. В первой модели боль у мышей вызывали инъекцией уксусной кислоты в брюшную полость; во второй повреждали периферический нерв и вызывали воспаление лапы введением вещества каррагинана; в третьей – подвергали крыс инъекции в лапу формалина. На всех моделях URB937 продемонстрировал отчетливый эффект снижения боли, который исследователи оценивали по поведению животных.

Как полагают авторы статьи в журнале Nature Neuroscience, их результаты можно будет использовать для создания нового анальгетика, действующего в обход мозга.

Читайте нас в Дзене

Добавьте ленту «INFOX.ru» в свою личную и получайте актуальные новости ежедневно

Подписаться
«Такими студентами страна должна гордиться, а не отправлять за решетку»: Пескова о Жукове
Реклама

Мы рекомендуем
06.12.2019, 00:13
Дочь пресс-секретаря президента РФ Елизавета Пескова поддержала фигуранта «московского дела» Егора Жукова.
05.12.2019, 22:47
Публицист Антон Орех прокомментировал пресс-конференцию премьер-министра России Дмитрия Медведева.
Реклама